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名称:注射用己酮可可碱

通用名:注射用己酮可可碱

英文名:Pentoxifylline for Injection

药品介绍

【药品名称】
  通用名:注射用己酮可可碱
  英文名:Pentoxifylline for Injection 
  汉语拼音:Zhusheyong Jitong Kekejian
  本品主要成份为己酮可可碱,其化学名为3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。
  分子式:C13H18N4O3
  分子量:278.31

【性 状】 本品为白色冻干块状物或粉末。

【药理毒理】
  药理作用
  己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,影响微循环并提高组织的供氧量。
  毒理研究
  遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
  生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576 mg/kg和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚未充分的和严格对照的研究。怀孕期间,己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生,在考虑对哺乳期妇女的重要性后,确定停止哺乳或停止用药。
  致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后再以非暴露剂量给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

【药代动力学】
  本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。

【适应症】
  ①脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍;
  ②外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛;
  ③内耳循环障碍如突变性耳聋、老年性耳鸣及耳聋;④眼部血循环障碍。

【用法用量】
  静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg,于2~3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。

【不良反应】
  (1)常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率约在5%以上。
  (2)较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统的焦虑、抑郁、抽搐;消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;以及视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大,味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。
  (3)偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血等。

【禁 忌】 
  对己酮可可碱或其它甲磺嘌呤药物过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化拌高血压者,严重的心律失常者禁用本品。

【注意事项】  低血压、血压不稳或肾功能严重失调患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】  
  ① 动物试验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用此药应考虑到利弊; 
  ② 己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女应暂停用药。

【儿童用药】 儿童不推荐使用。

【老年患者用药】
  老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。

【药物相互作用】 
  ⑴ 与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量;
  ⑵ 与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。
  ⑶ 与抗高血压药,β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。

【药物过量】 
  过量反应常在用药后4-5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。

【规 格】  0.1g/瓶。

【有效期】  暂定一年。

【贮 藏】  遮光,密闭保存。

【包 装】  0.1g/瓶×10瓶。西林瓶包装。

【批准文号】  国药准字H20020567

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