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名称:甲钴胺注射液

通用名:海弥宝

英文名:Mecobalamin Injection

药品介绍

  本品主要成份为甲钴胺,化学名称为:α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺。
  分子式:C63H91CoN13O14P
  分子量:1344.40

【性状】
  本品为红色澄明液体,遇光易变质。


【药理毒理】
  药理作用
  本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。


  毒理研究
  生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】
  1. 单次给药
  给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3- B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml,85.0ng/ml。
另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清总B12浓度时间曲线下面积(△AUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h•ng/ml,358.6h•ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)
  Tmax(min) Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng•h/ml) T1/2(h)
  静脉注射 0~3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
  肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0

  2. 连续给药
  给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。


【适应症】
  1.用于周围神经病;
  2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗。


【用法用量】
  1、周围神经病
  成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
  2、巨幼细胞性贫血
  成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1~3个月可给予一次0.5mg。

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