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名称:好特通

通用名:注射用奥扎格雷钠

英文名:Ozagrel Sodium for Injection

药品介绍

【性状】

  本品为白色或类白色疏松块状物。


【药理毒理】

  药理作用:
  本品为高 效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张 血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性 期)患者的运动失调。
  毒性作用:
  重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10~12.5 mg/kg。
  生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胚仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胚仔轻度增加。


【药代动力学】

  据 文献报道,奥扎格雷静脉滴注后,血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,T1/2β为1.22±0.44h,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为 0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/kg,单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外,还有其 β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时,2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h,血药浓度可测到停药后3h。 本品大部分在24小时内排泄,停药24后几乎全部药物经尿排出体外。


【适应症】

  用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。


【用法用量】

  成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,静脉滴注,2周为一疗程。


【不良反应】

  血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。
  肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。
  消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
  过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。
  循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发生时减量或终止给药。
  其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应:可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁忌】

以下患者禁用:
  1、 对本品过敏者;
  2、 脑出血或脑梗塞并出血者;大面积脑梗塞伴深度昏迷患者;
  3、 有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;
  4、 有血液病或有出血倾向者;
  5、 严重高血压,收缩压超过200mmHg者。


【注意事项】

  本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色浑浊。


【孕妇及哺乳期妇女用药】

  孕妇慎用;其他尚不明确。

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